DRD1/CHO
CBP71408
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| I. Background | |
| 多巴胺（DA）是一種主要的兒茶酚胺神經遞質，它與多巴胺受體（DRs）結合，因此 在中樞神經系統(tǒng)（CNS）中起著重要作用，包括睡眠、工作記憶、情緒、學習等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體，根據它們對腺苷酸環(huán) 化酶（AC）活性的不同調節(jié)作用，分為 D1 樣受體（DRD1 和 DRD5）和 D2 樣受體（DRD 2、DRD3 和 DRD4）。 D1 樣受體與 Gs 偶聯(lián)，其結合激活腺苷酸環(huán)化酶，增加 cAMP/PKA 級聯(lián)反應的激活。 由 D1 樣受體激活的信號級聯(lián)反應也可以通過調節(jié)轉錄對細胞功能產生長期影響。例如，D 1 樣受體激動劑會增加 cAMP 水平和 CREB 在 Ser133 位點的磷酸化，隨后調節(jié)了許多對各 種精神疾病的重要基因的轉錄。相關研究表明，一些 D1 激動劑的行為效應與 cAMP/PKA 信號傳導無關，而是涉及非 cAMP 介導的信號傳導，包括 PLC 介導的鈣升高。DA 可通過 作用于其受體來調節(jié)不同免疫細胞的激活和趨化性，從而充當免疫系統(tǒng)的重要調節(jié)劑。DR D1 是最豐富的多巴胺受體，在中樞神經系統(tǒng)（CNS）中高度表達。DRD1 是治療許多 CNS 疾病的具有吸引力的靶點，還包括許多與認知能力下降相關的疾病。 |
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| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。DRD1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 DRD1 的信號轉導過程，原理見下圖所示。 Figure 1. DRD1 CHO 細胞模型原理 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for DRD1 |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant DRD1/CHO constitutively expressing DRD1. |
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Figure 3. Dopamine hydrochloride effect on CHO-DRD1 clone 37. |
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