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hNTSR1/MC-38

CBPG0154

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I. Background
      神經緊張素(NTS)是中樞神經系統中的一種神經遞質/調節(jié)劑,也是外周的一種激素。 它由腸粘膜中的內分泌細胞釋放,經肝臟代謝,并參與胃腸道的多種功能。NTS 能夠抑制 胃酸分泌和調節(jié)腸道運動,NTS 還在消化道癌癥等多種癌癥中發(fā)揮致癌作用。 神經緊張素(NTS)通過與兩種受體結合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。 神經緊張素受體 1 (NTSR1)是一種由內源性肽配體調控的 A 類 GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶聯各種信號效應器,包括 G 蛋白的幾種亞型、GRKs 和β-Arrestins,介導中樞神 經系統的神經傳遞和神經調節(jié)。NTSR1 已被認為是成癮、肥胖、鎮(zhèn)痛、癌癥、帕金森病和 精神分裂癥的藥物靶點。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向變構配體,可拮抗 G 蛋白信 號,選擇性地減少成癮行為,而不會產生低血壓、低體溫和運動障礙等不良副作用,這些 副作用通常與 NTS 誘導的 NTSR1 的平衡激動作用有關。此外,NTS 與 NTSR1 的 Gαq11 亞基結合觸發(fā) PLC-γ的激活,從而導致 IP3 和 DAG 的產生, 觸發(fā)細胞內 Ca 2+的動員和 PKC 的激活,導致 NFκB 轉錄因子的激活。NTS 也可以誘導 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因酪氨酸蛋白激酶 Src 的激活,從而調節(jié)細胞骨架動力學和細胞遷移。
 
II. Introduction
Host Cell: MC-38
Expressed gene: hNTSR1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
 
III. Description of Host Cell Line
Organism: Mus musculus, mouse
Tissue: Colon
Morphology: Epitheloid cell
Growth Properties: Adherent
 
IV. Representative Data


Figure 1. Recombinant hNTSR1/MC-38 stably expressing hNTSR1.

 

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